Dược lý Ganaxolone

Cơ chế tác động

Cơ chế hoạt động chính xác của ganaxolone vẫn chưa được biết; tuy nhiên, kết quả từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy nó hoạt động bằng cách ngăn chặn sự lan truyền động kinh và nâng cao ngưỡng động kinh.[2][3]

Ganaxolone được cho là để điều chỉnh cả synaptic thụ thể GABA A và extrasynaptic để bình thường hóa quá phấn khích tế bào thần kinh.[1] Việc kích hoạt thụ thể ngoại tiết của Ganaxolone là một cơ chế bổ sung cung cấp các hiệu ứng ổn định có khả năng phân biệt với các thuốc khác làm tăng tín hiệu GABA.[1]

Ganaxolone liên kết với các vị trí allosteric của thụ thể GABAA để điều chỉnh và mở kênh ion clorua, dẫn đến sự siêu phân cực của tế bào thần kinh.[1] Điều này gây ra tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh, làm giảm khả năng xảy ra tiềm năng hành động thành công (khử cực).[1][2][3]